阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉末,无臭或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇,可溶于乙醚、氯仿,水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物,经近百年的临床应用,证明对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热,治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用,能阻止血栓形成,临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成
药物作用
阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,继而阻断了AA转化为血栓烷A2(TXA2)的途径,抑制PLT聚集。
COXs是AA生成TXA2和前列腺素I2(PGI2)过程中的关键限速酶,在人体内有COX-1和COX-2两种形式,COX-1是PLT固有的。临床研究表明,对各种缺血性心脑血管疾病患者以及其他高危人群短期或长期阿司匹林治疗对预防在随后可能发生的心肌梗死、脑卒中、血管性死亡方面有明确的益处,但在最佳剂量和阿司匹林抵抗问题上仍存争议。随着对抗血小板聚集药物研究的不断深入,临床面临的主要问题是确定抗血小板聚集药物的疗效和副作用的实验室监测指标。
①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于该品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;
③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
④抗风湿作用:该品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;
⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶(prostaglandincyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxaneA2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。
孕期使用低剂量阿司匹林对母儿的影响
孕期使用小剂量阿司匹林的适应证
即使小剂量阿司匹林对孕妇和胎儿的安全性和风险均在可控范围内,也不可盲目使用。
孕期小剂量阿司匹林主要用于子痫前期的预防。对于存在子痫前期高危因素的病人,推荐从孕12至18周(最好在16周以前),每日应用阿司匹林,50-mg/d,直到分娩。
对于没有子痫前期高危因素的患者,目前的循证学依据并不支持使用。
对于符合禁忌证的患者则是禁止使用的。
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